1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白,可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用,从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺,5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族,其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT),该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard)

    盐酸阿米替林(标准品) ; 盐酸阿密替林(标准品)

    Inhibitor 99.03%
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard) 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkATrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline (hydrochloride) (Standard)
  • HY-B0196AR
    Venlafaxine hydrochloride (Standard)

    盐酸文拉法辛(标准品)

    Inhibitor 99.99%
    Venlafaxine (hydrochloride) (Standard) 是 Venlafaxine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine hydrochloride (Standard)
  • HY-110023
    Zimelidine dihydrochloride Inhibitor 98.27%
    Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。
    Zimelidine dihydrochloride
  • HY-B0161
    Duloxetine

    度洛西汀

    Inhibitor
    Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂,Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。
    Duloxetine
  • HY-B0196S
    Venlafaxine-d6

    文拉法辛-d6

    Inhibitor 98.55%
    Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>6</sub>
  • HY-B0457S
    Clomipramine-d3 hydrochloride

    盐酸氯米帕明 d3 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.98%
    Clomipramine-d3 (hydrochloride) 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。
    Clomipramine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-12850
    Dasotraline

    达索曲林

    Inhibitor
    Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
    Dasotraline
  • HY-135615
    Desmethyl Sibutramine Inhibitor 99.45%
    Desmethyl Sibutramine 是 Sibutramine 的次级代谢物,是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine 可用于肥胖和抑制食欲的研究。
    Desmethyl Sibutramine
  • HY-18332C
    DOV-216,303 Free Base Inhibitor 98.77%
    DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。
    DOV-216,303 Free Base
  • HY-14261S
    Vilazodone-d8

    盐酸维拉佐酮 d8

    Inhibitor ≥99.0%
    Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
    Vilazodone-d<sub>8</sub>
  • HY-135615A
    Desmethyl Sibutramine hydrochloride Inhibitor 99.73%
    Desmethyl Sibutramine hydrochloride 是 Sibutramine 的次级代谢物,是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 抑制剂。Desmethyl Sibutramine hydrochloride 可用于肥胖和抑制食欲的研究。
    Desmethyl Sibutramine hydrochloride
  • HY-A0160
    Indalpine

    吲达品

    Inhibitor
    Indalpine (LM 5008) 是一种有效的选择性 5-HT 摄取阻滞剂。Indalpine 可有效置换与脑膜结合的 3H-5-HT,IC50 为 36 μM。具有抗抑郁活性。
    Indalpine
  • HY-10792A
    Eplivanserin (mixture) Inhibitor 99.77%
    Eplivanserin mixture (SR-46349 mixture) 是一种选择性的血清素再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂,也是一种 5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利 WO 2005/002578 A1。
    Eplivanserin (mixture)
  • HY-B0403AS
    Bupropion-d9 hydrochloride

    盐酸安非他酮 d9 (盐酸盐)

    Inhibitor 99.35%
    Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
    Bupropion-d<sub>9</sub> hydrochloride
  • HY-N9125
    Adoxosidic acid Activator ≥98.0%
    Adoxosidic acid 是一种可以从 N. jatamansi 中提取得到的 SERT 增强剂,可用于抗抑郁的研究。
    Adoxosidic acid
  • HY-A0022
    Azaphen

    阿扎吩

    Inhibitor
    Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
    Azaphen
  • HY-B0403
    Bupropion

    安非他酮

    Inhibitor
    Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。
    Bupropion
  • HY-U00096A
    Ansofaxine Inhibitor
    Ansofaxine是一种用于抑郁症研究的5 -羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)
    Ansofaxine
  • HY-B1272AS1
    Desipramine-d3

    盐酸去甲咪嗪-d3; 盐酸地昔帕明-d3

    Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
    Desipramine-d<sub>3</sub>
  • HY-14258AS
    Escitalopram-d6 oxalate

    依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)

    Inhibitor
    Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
    Escitalopram-d<sub>6</sub> oxalate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种